川芎嗪棕榈酸酯亚微乳的制备及其药动学与脑靶向性的评价

• 作者: 于小月 曹然 李茜 毛声俊 王珍珍 王银艳
• 来源期刊: 华西药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 川芎嗪 2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯 亚微乳 星点设计 药动学 脑靶向
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 249-252
• 分类号: R94
• 语种: 中文

摘要

目的 制备2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪棕榈酸酯(HTMPP)亚微乳,并考察其在小鼠体内的药动学及脑靶向性.方法 采用星点设计-效应面法优选处方,高压均质法制备HTMPP亚微乳,HPLC法测定2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(HTMP)的含量,DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 制备的亚微乳平均粒径为253.2±0.26 nm,HTMPP亚微乳在血浆中的t1/2为18.58 min,为磷酸川芎嗪(TMPP)注射液的1.83倍,AUC(0-∞)为745.96 mg· L-1·min-1,为TMPP注射液的1.43倍(P＜0.01)；其在脑中的AUC(0-∞)为632.31 mg· L-1·min-1,为TMPP注射液的1.43倍(P＜0.01).结论 以HTMP计,HTMPP亚微乳与TMPP注射液相比,生物半衰期显著延长,具有较强的脑靶向性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李茜	四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室	104	421	9.0	17.0
2	王银艳	四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室	3	8	2.0	2.0
3	曹然	四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室	2	6	2.0	2.0
4	王珍珍	四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室	3	7	2.0	2.0
5	于小月	四川大学华西药学院靶向药物及释药系统教育部重点实验室	2	4	1.0	2.0