灯盏乙素及其衍生物灯盏乙素乙酯在大鼠体内的药代动力学的比较

• 作者: 冯京 刘晓谦 孟庆举 易红 朱丽伟 王智民 高慧敏
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: 灯盏乙素乙酯 灯盏乙素 药代动力学
• 年，卷（期）: 2013,（19）
• 所属期刊栏目: 药代动力学
• 页码范围: 3373-3377
• 语种: 中文
• DOI: 10.4268/cjcmm20131931

摘要

该文建立了测定大鼠血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的反高效液相色谱方法,比较灯盏乙素及其衍生物在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠分别灌胃给予104 mg·kg-1灯盏乙素和114.5 mg·kg-1灯盏乙素乙酯,颈静脉采血,HPLC测定血浆中灯盏乙素及灯盏乙素乙酯的浓度,经Winnonlin软件拟合房室模型,计算药代动力学参数.结果表明,灯盏乙素和灯盏乙素乙酯口服后在体内均呈非房室模型,药时曲线有双峰现象.主要药代动力学参数:灯盏乙素的Tmax为(6±1.26)h,Cmax为(321.55 ±48.31) μg·L-1,AUC0-t为(2974±753)h·μg· L-1;灯盏乙素乙酯的Tmax为0.5h,Cmax为(1 550.82±219.75) μg·L-1,AUC0-t为(6 407 ±399) h·μg·L-1.灯盏乙素乙酯比灯盏乙素入血速度快,且生物利用度是灯盏乙素的2倍以上.