盐酸莫西沙星的合成工艺改进

• 作者: 包玉胜 叶海 晁阳 闵涛
• 来源期刊: 海峡药学
• 学科: 工学
• 关键词: 莫西沙星 硼螯合反应 后处理 工艺改进
• 年，卷（期）: 2013,（10）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 16-18
• 页数: 3页
• 分类号: TQ460
• 字数: 2777字
• 语种: 中文

摘要

目的 合成盐酸莫西沙星.方法 以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯为起始原料,经硼螯合反应、与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷缩合、酸化并加水结晶制备得盐酸莫西沙星.结果 合成的盐酸莫西沙星总收率约为75%.结论 本合成工艺对硼螯合反应进行了优化,不使用腐蚀和毒性的氯化锌,能够达到很好的螯合效果;螯合物与壬烷的缩合产物通过简便的后处理方式,即直接酸化继而加水析晶,制备得盐酸莫西沙星,总收率在75%左右.产品纯度高,单个杂质小于0.1%,总杂质小于0.2%,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	闵涛		2	7	1.0	2.0
2	晁阳		1	6	1.0	1.0
3	包玉胜		1	6	1.0	1.0
4	叶海		1	6	1.0	1.0