2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物的晶体结构及其抗肿瘤活性

• 作者: 刘延成 梁炜乾 王海璐 王辉年
• 来源期刊: 广西师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 2-羟基苯乙酮 镍(Ⅱ)配合物 晶体结构 抗肿瘤活性 DNA键合
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 页码范围: 110-117
• 页数: 8页
• 分类号: O641.4
• 字数: 5714字
• 语种: 中文

摘要

以2-羟基苯乙酮(HAP)为配体合成一个2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物[Ni(AP)2](1),并通过X射线单晶衍射表征其晶体结构.在该配合物中,中心镍(Ⅱ)采取四配位方式,2个2-羟基苯乙酮分子分别通过其脱质子的2-羟基O原子和酮羰基O原子与镍(Ⅱ)反式双齿螯合配位,形成平面四边形的几何构型.采用MTT法测试HAP配体及其镍(Ⅱ)配合物1对4种人肿瘤细胞株(BEL-7404、HepG2、A549、MGC80-3)以及人脐静脉内皮细胞HUVEC的体外增殖抑制活性.研究结果表明,HAP及其镍(Ⅱ)配合物1对上述各细胞株均显示出中等程度的增殖抑制活性.除对MGC80-3之外,配合物1对其他肿瘤株的体外增殖抑制率均高于HAP,初步说明HAP与镍(Ⅱ)配位结合后在抗肿瘤活性上表现出一定的正协同效应;且配合物1的细胞毒性总体上低于顺铂,推测其非细胞毒类化合物.以DNA为潜在抗肿瘤靶分子,通过液态荧光光谱分析和琼脂糖凝胶电泳的方法,从分子水平上研究配合物1与DNA的结合作用,结果表明:配合物1对ct-DNA存在弱的插入作用,且当其浓度达到70μmol/L以上时,对质粒DNA表现出切割活性.由此推测,DNA大分子应是配合物1产生抗肿瘤活性的关键靶点之一.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘延成	广西师范大学化学与药学学院	8	52	4.0	7.0
2	梁炜乾	广西师范大学化学与药学学院	2	6	1.0	2.0
3	王辉年	广西师范大学化学与药学学院	1	1	1.0	1.0
4	王海璐	广西师范大学化学与药学学院	1	1	1.0	1.0