一氧化氮供体型烷氧基联苯化合物的合成及抗肿瘤活性

• 作者: 唐孝波 张奕华 彭晖 谷小珂 黄张建
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 一氧化氮供体 烷氧基联苯 抗肿瘤活性 肿瘤多药耐药
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 657-661
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 3452字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140606

摘要

基于药物设计的拼合原理,将一氧化氮(N0)供体片段联接到烷氧基联苯结构中,设计、合成了一系列NO供体型烷氧基联苯化合物.采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞系HepG-2、Bel-7402、SMMC-7721、QGY-7701及Bel-7404的增殖抑制作用.结果表明,目标化合物(4a～4g)对5种肝癌细胞均呈现出较好的抑制作用,其中对HepG-2的活性最强(IC50 =1.15 ～4.34 μmol/L).值得注意的是,除化合物4f外,其他化合物对正常肝细胞L02的抑制作用较小(IC50=5.00～ 8.53 μmol/L),提示NO供体型烷氧基联苯化合物对肝肿瘤细胞具有一定的选择性.此外,化合物4b对敏感及耐药的K562细胞均具有显著的增殖抑制作用,其IC50分别为1.32和1.28 μmol/L.加入NO清除剂后,化合物4b的抑制活性显著降低,提示该化合物释放的NO对其抗肿瘤活性具有重要贡献.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	黄张建	中国药科大学新药研究中心	11	24	4.0	4.0
3	彭晖	军事医学科学院卫生学环境医学研究所	10	35	4.0	5.0
4	谷小珂	徐州医学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室	4	16	3.0	4.0
8	唐孝波	中国药科大学新药研究中心	1	4	1.0	1.0