抗肿瘤药物新靶点:表观遗传组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1

• 作者: 刘宏民 李金凤 王志茹 赵文 郑一超 马金莲
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 表观遗传学 组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1 肿瘤 抑制剂
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 抗肿瘤药物研究专题报道
• 页码范围: 30-36
• 页数: 7页
• 分类号: R916|R979.1
• 字数: 5087字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2014.01.004

摘要

组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1 (histone lysine specific demethylase 1,LSDI)是一个黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)依赖的氨基氧化酶,能够特异性去除组蛋白H3K4和H3K9的单、双甲基化.利用RNA干扰技术和小分子LSD1抑制剂调节LSD1的表达量和活性,能够控制肿瘤细胞的增殖、转移和侵袭.同时,由于LSD1在多种肿瘤中高表达,靶向LSD1的抗肿瘤治疗方案表现出较高的选择性和较低的毒副作用.因此,LSD1可能成为表观遗传学抗肿瘤药物的新靶点.本文对近年来LSD1的结构、功能研究及最新的LSD1抑制剂研究进展做一综述和分析.