新型Caspase-3抑制剂1，2-苯并异噻唑-3-酮-1，4-二取代-1，2，3-三唑类衍生物的合成

• 作者: 刘伟 卢美琪 杨诚 燕志慧 郭振飞
• 来源期刊: 天津科技大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 抑制剂 1,2-苯并异噻唑-3-酮 分子对接 点击反应 Caspase-3
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 【食品与生物技术】
• 页码范围: 10-14
• 页数: 5页
• 分类号: R914.2
• 字数: 3153字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13364/j.issn.1672-6510.2014.05.003

摘要

为探究对 Caspase-3有更高抑制活性的非肽类小分子抑制剂，用“点击反应”合成了一系列1，2-苯并异噻唑-3-酮-1，4-二取代-1，2，3-三唑类衍生物．通过体外Caspase-3和Caspase-7抑制活性测试发现，化合物7c对Caspase-3有最好的抑制活性，IC50达到11.0±1.2,nmol/L．为了更好的理解这些化合物与 Caspase-3蛋白的相互作用模式，进行了分子对接实验．结果表明，化合物7c 与蛋白作用位点具有很好的结合模式，验证了该化合物具有很好的体外Caspase-3抑制活性．

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘伟	天津科技大学理学院	17	80	6.0	8.0
2	杨诚		3	3	1.0	1.0
3	郭振飞	天津科技大学生物工程学院	1	2	1.0	1.0
4	燕志慧	天津科技大学生物工程学院	2	2	1.0	1.0
5	卢美琪		1	2	1.0	1.0