醛糖还原酶抑制剂达瑞司他的合成

• 作者: 宋玉凤 李兆林 杨亚军 王绍杰 范超 陈绍磊
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 达瑞司他 醛糖还原酶抑制剂 糖尿病并发症 合成
• 年，卷（期）: 2014,（7）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 521-525
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 研究醛糖还原酶抑制剂达瑞司他的合成方法.方法 以4-甲氧基苯胺为起始原料,经N-酰化、环合、分子内傅克酰基化反应得到关键中间体6-甲氧基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮,再经烃化、水解、缩合并重排得到目标化合物.结果 经5步反应合成了目标化合物,总收率质量分数为42.4％,纯度达到99.9％以上,目标化合物的结构经MS、1H-NMR、13C-NMR和IR确证.结论 本合成方法适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王绍杰		31	152	6.0	11.0
2	杨亚军		15	11	1.0	3.0
3	李兆林		1	0	0.0	0.0
4	范超		1	0	0.0	0.0
5	陈绍磊		1	0	0.0	0.0
6	宋玉凤		1	0	0.0	0.0