珊瑚树Vibsane型二萜类化合物对人体HepG2细胞增殖的影响及其机制

• 作者: 余祖胤 刘洁 刘萍 周文斌 唐红卫 善亚君 张刘珍 张海芳 王林
• 来源期刊: 中国应用生理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 珊瑚树 Vibsane型二萜类化合物 肝癌 HepG2细胞 细胞周期 细胞凋亡
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 343-347
• 页数: 5页
• 分类号: R735.2
• 字数: 4785字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13459/j.cnki.cjap.2014.04.015

摘要

目的:探讨珊瑚树vibsane型二萜类化合物对肝癌HepG2细胞增殖的影响及其机制,为研发新型天然植物类抗肿瘤药物提供实验依据.方法:采用噻唑蓝比色法及苔盼蓝染色计数法观察珊瑚树vibsane类二萜类化合物对不同肿瘤细胞增殖的影响;应用流式细胞仪检测细胞周期及细胞凋亡,利用Apo-ONE Homogeneous Caspase-3/7试剂盒检测vibsane二萜类化合物1#对HepG2细胞内Caspase-3酶活性的影响.结果:活性筛选发现vibane型二萜类化合物1#显著抑制人肝癌HepG2细胞增殖,构效分析表明化合物C11位连接侧链的基团修饰影响其细胞增殖抑制活性.此外,HepG2细胞对1#化合物最敏感,1#化合物抑制其增殖具有剂量和时间依赖性.机制研究显示1#化合物诱导HepG2细胞发生明显的细胞周期G0/G1期阻滞,具有时间和剂量效应;同时,较高浓度1#化合物(5 ～ 10 μmol/L)引起HepG2细胞凋亡明显增加,并剂量依赖性诱导细胞内Caspase3/7激活.结论:珊瑚树vib-sane型二萜类化合物能够明显抑制人肝癌HepG2细胞增殖,其可能通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡发挥抗肿瘤作用.