苯磺酸氨氯地平长效微球的制备及其体内外释药特性的研究

• 作者: 焦亚奇 王九成 胡忍乐
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 苯磺酸氨氯地平 mPEG-PLA 微球 药物代谢动力学
• 年，卷（期）: 2014,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1092-1095
• 页数: 4页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2014.11.010

摘要

目的 采用o/w乳化-溶剂挥发法制备苯磺酸氯氯地平长效微球,并对其体内外释药特性进行研究.方法 采用mPEG-PLA为载体制备苯磺酸氨氯地平微球.以包封率为评价指标,通过正交设计优化制备工艺.采用DDSolver 1.0软件,对其体外释药曲线进行拟合.采用DAS 2.1.1软件,对大鼠皮下注射苯磺酸氨氯地平微球后,体内的药代动力学参数进行处理.结果 优化工艺制备的微球外观圆整,平均粒径为30 mm,平均载药量8.8％,平均包封率85.8％.体外释药行为符合Higuchi方程F=24.105+6.734 t1/2(r=0.986 9).大鼠体内的药-时曲线符合二室模型,并明显具有长效作用.另外,给药末期对给药部位进行病理学检验,未见刺激性反应.结论 采用mPEG-PLA为载体材料可制成具有明显缓释作用的苯磺酸氨氯地平长效微球,并可用本试验的体外释放度条件对其体内释药特性进行评价,简化了研发进程.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	焦亚奇		3	109	2.0	3.0
2	王九成		7	23	3.0	4.0
3	胡忍乐		4	5	1.0	2.0