温敏型透明质酸/巯基化壳聚糖眼用复合纳米凝胶的制备与评价

• 作者: 周建平 姚静 姜美霞 李樾 熊慧
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 复合纳米凝胶 HA-PN CMCS-NAC 环孢素A
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 413-419
• 页数: 7页
• 分类号: R944
• 字数: 6040字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140406

摘要

制备温敏型的透明质酸衍生物(HA-PN)与巯基化壳聚糖(CMCS-NAC)的复合纳米凝胶(HP/CN),并对其药代动力学性质进行评价.采用孵育法制备环孢素A(CsA)复合纳米凝胶(CsA HP/CN),测定其粒度分布、Zeta电位、低临界溶解温度(LCST)和载药量等理化性质.以家兔为模型动物进一步评价了CsA HP/CN制剂眼部刺激性、黏附性和眼部药代动力学.制得的CsA HP/CN为球形,粒径(122.7±17.8)nm,Zeta电位-(27.87 ±2.16)mV,LCST约为28.4℃,载药量最高可达15.08％.CsA HP/CN制剂对兔眼无刺激性;滴眼后15 min,制剂组的黏附性是单独载体(对照组)的1.97倍;家兔眼部AUC以及MRT显著提高,分别是对照组的1.67和5.17倍.所制备的CsA HP/CN粒径小、载药量高,可明显延长CsA在眼部的滞留时间,提高其生物利用度,是一个非常有应用前景的眼部递药系统.