丹参酮ⅡA衍生物的合成与放射增敏活性测定

• 作者: 周则卫 徐文清 李光强 沈秀 赵洁
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 丹参酮ⅡA 结构修饰 辐射增敏
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 283-286
• 页数: 4页
• 分类号: R286|R965
• 字数: 3116字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2014.03.003

摘要

目的 对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物.方法 通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EI-MS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝(MTT)法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度(IC50)及20%抑制浓度(IC20)值,初步评价几种衍生物的放射增敏活性.结果 得到丹参酮的5个化合物,其中4个未见文献报道.其中3个进行了放射增敏活性测定,发现在16位引入芳香环的衍生物C5放射增敏效果增强.结论 在16位引入芳香环可能是提高药物放射增敏活性的一种方式.