RGD和TAT共修饰紫杉醇脂质体的构建及其体外抗肿瘤研究

• 作者: 穆维新 高博
• 来源期刊: 中南大学学报（医学版）
• 关键词: 整合素受体 细胞穿膜肽 乳腺癌 脂质体
• 年，卷（期）: 2014,（8）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 769-774
• 页数: 6页
• 字数: 3138字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11817/j.issn.1672-7347.2014.08.003

摘要

目的:制备三肽序列精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)和细胞穿膜肽TAT共修饰紫杉醇(PTX)脂质体(RGD/TAT-LP-PTX),对其理化性质进行表征,并研究脂质体与乳腺癌MCF-7细胞的亲和力和增殖抑制作用.方法:采用薄膜分散法制备RGD/TAT-LP-PTX,考察脂质体的粒径、电位以及包封率;通过定量细胞摄取实验研究乳腺癌MCF-7细胞对RGD/TAT-LP的摄取效率以及脂质体的摄取机制.定性共聚焦实验观察肿瘤细胞对脂质体的摄取.MTT实验研究RGD/TAT-LP-PTX对乳腺癌MCF-7细胞的细胞毒性;构建乳腺癌MCF-7细胞肿瘤球模型,研究脂质体对肿瘤球的穿透能力.结果:RGD/TAT-LP-PTX的粒径为(138.8±12.4) nm,电位为(25.85±2.75) mV,紫杉醇的包封率为88.3％.细胞摄取实验结果显示:RGD/TAT-LP在孵育4h时的摄取效率是2h的1.79倍(P＜0.05);乳腺癌MCF-7细胞在与脂质体共同孵育4h后对RGD/TAT-LP的摄取效率分别是TAT-LP,RGD-LP和LP的2.25倍、2.72倍和4.58倍(P＜0.01);RGD/TAT-LP-PTX对乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制率随时间的延长而增长,RGD/TAT-LP-PTX在孵育48 h时对乳腺癌MCF-7细胞的抑制率是24 h的1.78倍(P＜0.05);在给予RGD/TAT-LP-PTX,TAT-LP-PTX,RGD-LP-PTX和LP-PTX四种脂质体药物48 h后,RGD/TAT-LP-PTX组的抑制率是TAT-LP-PTX,RGD-LP-PTX和LP-PTX的1.65倍、1.82倍和2.55倍(P＜0.01).RGD/TAT-LP对肿瘤球的穿透能力明显强于其他脂质体.结论:RGD和细胞穿膜肽TAT共修饰PTX脂质体能够有效识别并穿透肿瘤细胞膜进入肿瘤细胞,是一种潜在高效的乳腺癌给药系统.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	穆维新	河北医科大学第四医院急诊科	16	62	5.0	7.0
2	高博	河北医科大学第四医院急诊科	5	123	4.0	5.0