RGD与细胞穿膜肽共修饰脂质体靶向抑制肺癌A549细胞的研究

• 作者: 叶敏 周荣伟 孙坚 章卫华
• 来源期刊: 中国生化药物杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 整合素受体 细胞穿膜肽 脂质体 肺癌
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 论著 -- 基础研究
• 页码范围: 46-48
• 页数: 3页
• 分类号: R943
• 字数: 4672字
• 语种: 中文

摘要

目的：制备整合素受体精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp,RGD）和细胞穿膜肽(transcriptional actirator protein, TAT共修饰载紫杉醇（paclitaxel,PTX）脂质体（liposomes，LP（）RGD/TAT-LP-PTX），对其理化性质进行表征，并考察脂质体与肺癌A 549细胞的亲和力以及对A 549细胞增殖的抑制作用。方法采用薄膜分散法制备RGD/TAT-LP-PTX，考察脂质体的粒径，电位以及包封率；通过定量细胞摄取实验考察肺癌A 549细胞对RGD/TAT-LP的摄取效率。构建A 549肿瘤球模型，定性共聚焦实验观察肿瘤细胞和肿瘤球对脂质体的摄取。噻唑蓝实验考察RGD/TAT-LP-PTX对肺癌A 549细胞的增殖抑制作用。结果 RGD/TAT-LP-PTX的粒径在（118.5±11.4）nm，电位为（21.58±2.42）mV，紫杉醇的包封率为86.5%。细胞摄取实验结果显示，RGD/TAT-LP在4 h摄取效率是2 h的1.88倍，差异具有统计学意义（P<0.05）；肺癌A 549细胞在与脂质体共同孵育4 h后对RGD/TAT-LP的摄取效率分别是TAT-LP、RGD-LP和LP的2.1倍、2.8倍和5.1倍，差异具有统计学意义（P<0.01）；MTT实验结果显示，在相同给药浓度下，不同脂质体组间细胞存活率有显著性差异（P<0.01）。结论整合素受体RGD和细胞穿膜肽TAT共修饰载紫杉醇（PTX）脂质体能够有效识别高表达整合素受体的肿瘤细胞，穿透肿瘤细胞膜进入肿瘤细胞，是一种潜在高效的肿瘤靶向给药系统。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙坚	南昌大学第四附属医院肿瘤科	55	507	13.0	19.0
2	周荣伟	南昌大学第四附属医院肿瘤科	11	63	5.0	7.0
3	章卫华	南昌大学第四附属医院肿瘤科	7	29	4.0	5.0
4	叶敏	南昌大学第四附属医院肿瘤科	7	19	3.0	4.0