雷贝拉唑抑制胃酸分泌的药动学-药效学结合研究

• 作者: 孟玲 张宏文 王永庆 袁红宇 郝琨
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 雷贝拉唑 药动学-药效学结合 抑制模型/间接反应
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 699-702
• 页数: 4页
• 分类号: R975|R969.1
• 字数: 2917字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2014.06.002

摘要

目的：应用药动学与药效学（ PK-PD）结合模型，研究雷贝拉唑抑制胃酸分泌的药动学与药效学过程。方法给10例健康受试者静脉滴注雷贝拉唑20 mg，高效液相色谱法测定不同时间点血浆雷贝拉唑浓度，DAS 2.0版软件计算药动学参数；同时监测24 h胃内pH，采用间接反应药效抑制的PK-PD结合模型对药效学参数进行拟合。结果雷贝拉唑在健康受试者体内的主要药动学参数 t1/2为（60.5±17.3）min、Cmax为（1299.1±201.0）ng·mL-1、AUC0-τ为（106.4±26.0）mg·min·L-1。间接反应抑制模型拟合的主要药效学参数分别为Kin=（8.200±3.362）h-1，Ke=（1.080±0.378）h-1，IC50=（0.286±0.129）mg·L-1，Imax=（6.93±2.15）（以pH计）。结论雷贝拉唑在健康志愿者体内药动学符合一房室静脉滴注模型，药效学过程符合间接反应抑制结合模型的特征，用该模型计算得到的方程能有效建立起雷贝拉唑血药浓度与效应间的对应关系。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孟玲	南京医科大学第一附属医院药学部	56	379	11.0	16.0
2	王永庆	南京医科大学第一附属医院药学部	40	229	10.0	12.0
3	郝琨	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	20	185	6.0	13.0
4	张宏文	南京医科大学第一附属医院药学部	26	114	6.0	9.0