中药复方塞络通中银杏内酯类成分的药代动力学及脑分布研究

• 作者: Alan Bensoussan Dennis Chang 任常英 刘建勋 张颖 林力 林成仁
• 来源期刊: 世界科学技术-中医药现代化
• 学科: 医学
• 关键词: 塞络通 银杏内酯 LC-MS/MS 药代动力学 脑分布
• 年，卷（期）: 2014,（7）
• 所属期刊栏目: 思路与方法
• 页码范围: 1458-1464
• 页数: 7页
• 分类号: R286
• 字数: 5227字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11842/wst.2014.07.003

摘要

目的：塞络通（SLT）是由人参、银杏叶、西红花组方，主治血管性痴呆的现代复方中药。为探讨SLT药效物质基础，并为给药方案提供依据，该文对治疗剂量SLT给与大鼠后，银杏内酯成分的血药浓度、药代特征、以及脑分布进行了研究。方法：实验建立了同时检测生物样品中4种银杏内酯的高灵敏度LC-MS/MS分析方法，经过对线性、专属性、回收率、准确度、精密度的考察，所建立的分析方法符合临床前药代动力学研究要求。结果：灌胃SLT 60 mg·kg-1后，4种目标成分均在大鼠血浆中检出，各成分曲线下面积（AUC0~t）从大到小顺序依次为白果内酯（BB）、银杏内酯A（GA）、银杏内酯B（GB）和银杏内酯（GC）。银杏内酯的血浆消除半衰期（t1/2）较短，在1.61~2.82 h之间，其中BB半衰期最短。所有银杏内酯成分均能够快速进入在脑组织，GA和BB仍是脑组织中的主要成分。各银杏内酯在0.25、2、7 h的脑组织浓度均较同时间点血浆中药物成分低得多，且各成分在脑组织中浓度随时间下降较快。结论：研究结果表明，银杏内酯能够快速吸收进入体循环并进入脑组织，GA、BB和GB是其中主要的体内成分，它们能够共同作用于外周和脑组织，通过各自的药理活性机制达到塞络通对缺血性痴呆的疗效。