甘草次酸衍生物受体靶向复方脂质体的制备及其体外释放研究

• 作者: 徐昕 林珈好 王玉蓉 王秀丽 管辉达 褚福浩
• 来源期刊: 世界科学技术-中医药现代化
• 学科: 医学
• 关键词: 甘草次酸衍生物 甘草次酸 丹参酮ⅡA 丹酚酸B 复方脂质体 处方优化 体外释放
• 年，卷（期）: 2014,（10）
• 所属期刊栏目: 中药研究
• 页码范围: 2190-2196
• 页数: 7页
• 分类号: R737.9
• 字数: 4296字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11842/wst.2014.10.024

摘要

目的：合成两亲性导向分子甘草次酸衍生物3-琥珀酸-30-硬脂醇甘草次酸酯（18-GA-Suc），研究其掺入甘草次酸-丹参酮ⅡA-丹酚酸B复方脂质体（GTS-Lip）的制备工艺，并考察其体外释放规律。方法：采用1HNMR和13CNMR表征18-GA-Suc的结构，通过单因素考察确定18-GA-Suc的投料量，低速离心法测定其掺入比率，比较修饰前后复方脂质体的理化性质，以平衡透析法考察甘草次酸衍生物受体靶向的甘草次酸-丹参酮ⅡA-丹酚酸B复方脂质体（Suc-GTS-Lip）中3种成分的体外释放规律。结果：优化的处方工艺为：18-GA-Suc投料量为膜材的10%（mol·mol-1），掺入比率为96.58%。Suc-GTS-Lip形态圆整，分布均匀，其中甘草次酸（GA）、丹参酮ⅡA（TSN）和丹酚酸B（SalB）的平均包封率分别为86.15%，81.70%，91.05%，平均粒径为128.7 nm，平均Zeta电位为-15.5mV。GA和TSN体外释放规律符合Higuchi方程，SalB体外释放规律符合Hixon-crowell方程。结论：甘草次酸衍生物（18-GA-Suc）能在脂质体膜上成功表达，本脂质体制备工艺稳定，GA、TSN和SalB 3种成分在体外均具有一定的缓释作用，为进一步研究其肝靶向性奠定了基础。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王秀丽	北京中医药大学中药学院	61	264	8.0	13.0
2	王玉蓉	北京中医药大学中药学院	75	913	16.0	25.0
3	林珈好	北京中医药大学中药学院	8	40	5.0	6.0
4	管辉达	北京中医药大学中药学院	2	4	1.0	2.0
5	徐昕	北京中医药大学中药学院	7	38	4.0	6.0
6	褚福浩	北京中医药大学中药学院	9	14	3.0	3.0