叶酸偶联壳聚糖载多西他赛纳米粒的制备

• 作者: 庞廷媛 汪小乐 程国华 简晓顺
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 叶酸 壳聚糖 多西他赛 纳米粒 制备
• 年，卷（期）: 2014,（29）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 2740-2743
• 页数: 4页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2014.29.17

摘要

目的:探索靶向叶酸受体的多西他赛(DTX)纳米粒的制备方法.方法:利用叶酸活性酯与壳聚糖分子上的氨基反应,制得叶酸偶联壳聚糖(FA-CTS);再通过离子交联法,将DTX作为模型药物,制备叶酸偶联壳聚糖载DTX(FA-CTS/DTX)纳米粒.以载药量、包封率、粒径和跨距为指标,采用星点设计-效应面法优化搅拌速率、DTX加入量、壳聚糖-三聚磷酸钠(CTS-STPP)的质量比,并进行验证.利用激光粒度分析仪测定纳米粒粒径大小及分布,在磷酸盐缓冲液中对载药纳米粒进行体外释药试验.结果:最优处方(处方量为2.5 mg)为搅拌速率为1 300 r/min、DTX加入量为0.58 μg,CTS-STPP的质量比为5.55.所制备的FA-CTS/DTX纳米粒平均粒径为(232.8±0.43) nm、包封率为(86.74±0.60)％、载药量为(25.29±3.21)％、跨距为0.039±1.02;30 min内累积释药40.22％,随后缓慢释放,24h内累积释药80.25％.结论:成功制备具有缓释作用的FA-CTS/DTX纳米粒.