N-三甲基壳聚糖不同季铵化程度对塞来昔布脂质体体外性质的影响

• 作者: 龚道凯
• 来源期刊: 中国药业
• 学科: 医学
• 关键词: N-三甲基壳聚糖 季铵化程度 塞来昔布 脂质体 体外性质
• 年，卷（期）: 2014,（20）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 31-33
• 页数: 3页
• 分类号: R945|R971+.1|TQ460.7+2
• 字数: 3242字
• 语种: 中文

摘要

目的：研究不同季铵化程度（DQ）的N-三甲基壳聚糖（TMC）作为透皮吸收促进剂，对塞来昔布脂质体（CLXL）体外性质的影响规律，为筛选出较好的TMC类透皮吸收促进剂奠定基础。方法采用薄膜分散法制备CLXL，分别选用季铵化程度为20%，40%及60%的TMC（TMC20，TMC40及TMC60）与CLXL混合，用量与脂质比固定为1：4（ W/ W）；对CLXL的形态、粒径、Zeta电位及包封率进行考察，并以氮酮为阳性对照，无促进剂的CLXL为阴性对照，采用Franz扩散池法对穿透小鼠离体皮肤累积量及速率进行研究。结果 TMC及其季铵化程度对CLXL的形态及包封率无显著性影响，而粒径在混合后有所增大，Zeta电位由负转正，且与季铵化程度呈正相关；与阴性对照相比，TMC均产生明显的透皮吸收促进效果，且随着季铵化程度的增大，促进效果越明显，其中TMC60与阳性组相比，促进作用无显著性差异。结论不同季铵化程度的TMC对CLXL的体外性质有一定影响，其中TMC60的透皮吸收促进效果与同用量氮酮相似，值得进一步研究。