利托那韦的合成新方法

• 作者: 于河舟 刘丹 刘举 刘九知 周凯 周鹏 白跃飞 皮昌桥 韩晓丹
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: HIV蛋白酶抑制剂 利托那韦 DEPBT 合成
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 182-184
• 页数: 3页
• 分类号: O626|O621.3|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.02.0182

摘要

建立了利托那韦的合成新方法.N-{N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基羰基}-L-缬氨酸(1)与(2S,3S,5S)-5-氨基-2-{N-[(5-噻唑基)-甲氧羰基]氨基}-1,6-二苯基-3-羟基己烷在3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮催化下于室温经缩合反应合成了利托那韦,其结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证.在最佳反应条件[1 0.2 mol,DEPBT 0.25 mmol,二氯甲烷为溶剂,兰乙胺为缚酸剂,于室温反应过夜]下,收率72.6％.