抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺再优化

• 作者: 刘笑天 汪亚帷 潘龙 陈河如
• 来源期刊: 暨南大学学报（自然科学与医学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 丙卡巴肼 合成工艺 药物合成 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: +?生命科学
• 页码范围: 7-10
• 页数: 4页
• 分类号: O629.7
• 字数: 2890字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11778/j.jdxb.2015.01.002

摘要

以对甲基苯甲酸为起始原料，与氯化亚砜反应得对甲基苯甲酰氯（2），酰氯直接与异丙胺反应得对甲苯甲酰异丙胺（3）；化合物3经硝酸铈铵（CAN）氧化得4-甲酰基苯甲酰异丙胺（4）；以氰基硼氢化钠为还原剂，化合物4与甲基肼硫酸盐在碱性条件下经经缩合还原反应生成目标化合物丙卡巴肼．该工艺路线共4步反应，总收率44.7％，每个单元反应收率71％～86％．所有化合物的结构均经1 H-NMR、13 C-NMR 和 MS 确认．

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈河如	暨南大学药学院中药及天然药物研究所	29	100	5.0	9.0
5	潘龙	暨南大学药学院中药及天然药物研究所	2	2	1.0	1.0
6	汪亚帷	暨南大学药学院中药及天然药物研究所	1	1	1.0	1.0
7	刘笑天	暨南大学药学院中药及天然药物研究所	1	1	1.0	1.0