氚标记盐酸川丁特罗的合成和大鼠口服后排泄动力学

• 作者: 孙沐禛 廖莎 张城 张天宏 张振清 李敬来 杨翠平 王晓英
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 关键词: 氚标记 川丁特罗 化学技术,合成 代谢
• 年，卷（期）: 2015,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 793-793
• 页数: 1页
• 语种: 中文

摘要

目的：探讨大鼠口服放射性氚标记盐酸川丁特罗（[3H]SPFF）后经尿、粪和胆汁的排泄动力学特征。方法采用化学法合成[3H]SPFF，并进行放化纯度鉴定。粪尿排泄实验观察SD大鼠经口45.5 MBq·kg-1（1 mg·kg-1）给药后168 h内经尿和粪累积放射性排出率。胆汁排泄实验观察胆汁引流模型大鼠给药后，72 h内胆汁累积放射性排出率。HPLC-放射性检测法鉴定单只大鼠尿和胆汁中放射性成分组成。结果化学法合成获得5 mL[3H]SPFF甲醇溶液（比活度403 GBq·g-1），化学纯度＞96%，放化纯＞97%。粪尿排泄实验的结果表明，经口给药后，SD大鼠体内放射性物质经泌尿系统排出较快，168 h经尿粪累积排出率达84.74%，其中尿回收56.63%，粪回收28.10%。胆汁排泄实验显示，给药后3 d，经胆汁放射性累积排出率为29.3%。放射性组成分析结果显示，单只SD大鼠给药后72 h尿液中累积总放射性排出量占给药量的48.61%，其中原型占4.71%，产物占42.62%。72 h胆汁中累积总放射性排出量占给药量的28.14%，其中原型占9.51%，产物占18.63%。结论大鼠经口盐酸川丁特罗后吸收完全，主要经尿液以代谢物形式排泄。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张城	军事医学科学院毒物药物研究所	15	42	4.0	6.0
2	张振清	军事医学科学院毒物药物研究所	82	480	12.0	18.0
3	张天宏	军事医学科学院毒物药物研究所	11	48	5.0	6.0
4	杨翠平	军事医学科学院毒物药物研究所	2	0	0.0	0.0
5	王晓英	军事医学科学院毒物药物研究所	19	53	5.0	5.0
6	廖莎	军事医学科学院毒物药物研究所	1	0	0.0	0.0
7	孙沐禛	军事医学科学院毒物药物研究所	1	0	0.0	0.0
8	李敬来	军事医学科学院毒物药物研究所	21	111	5.0	9.0