蛋白质精氨酸甲基转移酶抑制剂DB75对人膀胱癌T24细胞的抑制作用

• 作者: 唐亚雄 曾中秋 王晶 裴哲 陈雨文 马玉玲
• 来源期刊: 应用与环境生物学报
• 学科: 医学
• 关键词: 膀胱癌 PRMT1 DB75 细胞凋亡
• 年，卷（期）: 2015,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 57-60
• 页数: 4页
• 分类号: R965|R979.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1145.2014.09036

摘要

蛋白质精氨酸甲基转移酶1 (PRMT1)是近年来新发现的一种表观遗传修饰酶,在膀胱癌等多种癌组织中过度表达,因此针对该靶点的新型表观抗肿瘤药物研究尤为重要.通过基于PRMT1药效团虚拟筛选模型筛查抑制PRMT1活性的小分子化合物,体外研究了靶向PRMT1的小分子化合物DB75对膀胱癌细胞的抗瘤活性及诱导细胞凋亡的分子机制.实验结果显示:通过筛选体系获得了能显著抑制PRMT1活性的小分子化合物DB75;MTT实验表明,DB75能够显著(P＜ 0.05)地抑制膀胱癌T24细胞的增殖,且随着药物浓度的增加,抑制率呈明显的剂量效应,48 h半数抑制浓度IC50为2.2 μmol/L;DAPI染色显示DB75能显著(P＜0.05)诱导膀胱癌T24细胞凋亡;分子机制研究显示,DB75通过激活Caspase-3和PARP活性从而诱导T24细胞凋亡.以上结果初步表明DB75可作为一种新型的膀胱癌表观先导化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王晶	中国科学院成都生物研究所	138	1613	21.0	37.0
2	曾中秋	中国科学院成都生物研究所	3	0	0.0	0.0
3	马玉玲	中国科学院成都生物研究所	3	0	0.0	0.0
4	裴哲	中国科学院成都生物研究所	4	0	0.0	0.0
5	陈雨文	中国科学院成都生物研究所	3	0	0.0	0.0
6	唐亚雄	中国科学院成都生物研究所	5	0	0.0	0.0