γ-分泌酶的空间结构及调节剂的研究进展

• 作者: 万君 李余星 郑卫红
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: γ-分泌酶 阿尔茨海默病 蛋白质结构,三级 信号传导 γ-分泌酶调节剂
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 979-985
• 页数: 7页
• 分类号: R962
• 字数: 6012字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2015.06.016

摘要

γ-分泌酶是与阿尔茨海默病相关的Ⅰ型跨膜蛋白酶。它包括早老素、早老素增强子2、前咽缺陷蛋白1和呆蛋白（nicastrin）4个亚基。最近研究利用超低温电子显微镜在高分辨率的条件下首次揭示了人源γ-分泌酶“马蹄形”的三维空间结构以及各亚基的排列顺序，有助于更深入地认识该酶的调控通路及作用机制。此外，包括非甾体类抗炎药等在内的γ-分泌酶调节剂在体外实验中被证实能抑制γ-分泌酶的活性并选择性地降低β淀粉样蛋白片段42的水平，为阿尔茨海默病的防治提供了有效途径，具有广阔的开发前景，成为近年来的研究热点。本文就γ-分泌酶各亚基调控通路、人源γ-分泌酶的精细三维空间结构以及γ-分泌酶的调节剂进行综述。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑卫红	三峡大学医学院国家中药药理科研三级实验室	58	240	7.0	13.0
2	万君	三峡大学医学院国家中药药理科研三级实验室	7	18	3.0	3.0
3	李余星	三峡大学医学院国家中药药理科研三级实验室	8	32	3.0	5.0