高碘酸氧化-还原胺化法对尿酸酶的聚乙二醇化研究

• 作者: 宋潇达 郑祥云 陈新齐 陈阳建
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 聚乙二醇衍生物 N端定点修饰 尿酸酶 高碘酸氧化 还原胺化
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 364-370
• 页数: 7页
• 分类号: O633.1|Q554
• 字数: 3891字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20150318

摘要

采用高碘酸氧化-还原胺化法对尿酸酶的N端氨基进行聚乙二醇修饰研究.首先,以相对分子质量为20 kD的单甲氧基聚乙二醇氨基盐酸盐(mPEG20000-NH2·HCl)和N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸(Boc-Ser-OH)为原料通过酰胺化反应制备聚乙二醇中间体,然后由三氟乙酸(TFA)作用脱去Boc基团获得目标产物Ser-mPEG20000,该化合物经高碘酸钠氧化生成具有较高活性的聚乙二醇醛类衍生物,经超滤处理后即可用于蛋白质N端氨基的定点修饰,并对其修饰尿酸酶的条件进行了优化.聚乙二醇中间体和目标产物的结构通过IR和1H NMR进行表征,目标产物的总收率达72.8％.对尿酸酶的初步修饰研究表明,化合物Ser-mPEG20000具有较好的修饰蛋白的能力,对尿酸酶的最佳修饰条件为:Ser-mPEG20000与尿酸酶物质的量比为2∶1,在溶液pH 5.0条件下,于25℃反应6h.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈阳建	浙江医药高等专科学校生物与制药学院	13	147	5.0	12.0
5	宋潇达	中国药科大学生命科学与技术学院	7	13	2.0	3.0
6	陈新齐	浙江医药高等专科学校生物与制药学院	1	0	0.0	0.0
7	郑祥云	浙江医药高等专科学校生物与制药学院	1	0	0.0	0.0