BET bromodomain蛋白小分子抑制剂研究进展

• 作者: 冉挺 张智敏 柳克俊 陆涛 陈亚东 陈红丽
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: BET bromodomain 小分子抑制剂 肿瘤 进展
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 药学前沿
• 页码范围: 264-271
• 页数: 8页
• 分类号: R914
• 字数: 6104字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20150302

摘要

组蛋白赖氨酸乙酰化的识别是组蛋白乙酰化参与表观遗传调控的关键步骤,乙酰化的组蛋白赖氨酸可以被bromodomains (BRDs)结构域所特异性的识别,从而招募染色质调控因子到特定区域,协同完成基因表达调控.其中作用于bromodomain and extra-terminal (BET)蛋白家族的BRD结构域的小分子抑制剂在抗炎和抗肿瘤方面显示出巨大的潜力.本文通过对与BET bromodomain靶点相关的疾病、BET bromodomain结构、BET bromodomain小分子抑制剂的化学结构分类及其构效关系等多方面进行总结,为设计和开发高活性的BET bromodomain小分子抑制剂提供参考依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陆涛	中国药科大学理学院	119	417	10.0	13.0
2	陈亚东	中国药科大学理学院	25	50	5.0	5.0
3	张智敏	中国药科大学理学院	6	9	2.0	2.0
4	柳克俊	中国药科大学理学院	1	2	1.0	1.0
5	冉挺	中国药科大学理学院	1	2	1.0	1.0
6	陈红丽	中国药科大学理学院	1	2	1.0	1.0