4-氨基-2-氯苯磺酰胺的合成

• 作者: 李元元 杨大成 王润江 范莉
• 来源期刊: 西南大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 4-氨基2-氯苯磺酰胺 间氯苯胺 乙酰化 氯磺化 磺酰胺化
• 年，卷（期）: 2015,（5）
• 所属期刊栏目: 药 学
• 页码范围: 168-172
• 页数: 5页
• 分类号: R918
• 语种: 中文
• DOI: 10.13718/j.cnki.xdzk.2015.05.027

摘要

以间氯苯胺为原料 ,通过乙酰化、氯磺化、磺酰胺化及碱性水解四步反应 ,位置选择性地合成了4-氨基-2-氯苯磺酰胺 ,所得中间体和目标分子的结构经熔点及1H NMR确定 ,某些分子的结构经13C NMR ,HRMS进一步验证 .添加二氯亚砜既提高了氯磺化反应的收率 ,也促成了固体产品的生成 ;放大合成每步反应收率中等(高于60% )至优良(高于90% ) ,后处理方法简单 ,可以大批量合成 ,是可行的工业生产方法 .