米曲霉三种化学成分及其抗阿尔茨海默病活性的研究

• 作者: 严洁 张小乔 潘庆敏 陈敏 霍江涛
• 来源期刊: 现代医学
• 学科: 医学
• 关键词: 米曲霉 次生代谢产物 结构鉴定 阿尔茨海默病 β-分泌酶
• 年，卷（期）: 2015,（9）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1120-1123
• 页数: 4页
• 分类号: R284.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-7562.2015.09.009

摘要

目的:对植物共生的米曲霉次生代谢产物的化学成分进行分析,寻找其中药理活性好的化合物.方法:采用正相柱层析、反相MPLC、HPLC等分离手段对原浸膏进行分离纯化,得到3个纯化合物,通过NMR技术(1 H-NMR、13C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC、COSY和NOESY)确定它们的结构,并对它们抑制β-分泌酶(BACE-1)的活性进行筛选.结果:从米曲霉次生代谢产物中分离得到的3个化合物,分别为(1)(1S,2S,2'S,6R,8S,8aR,11R,13R)-1,2,6,7,8,8A-六氢化-11,13-二羟基-2,6-二甲基-8-(2-甲基丁酰)氧基-1-萘庚酸甲酯;(2)(3 'S)-3 '-羟基-洛伐他汀;(3)(1S,2S,2'S,3'S,6R,8S,8aR,11R,13R)-(1,2,6,7,8,8a-六氢化-11,13-二羟基-2,6-二甲基-8-(2-甲基-3-羟基-丁酰)氧基-1-萘庚酸甲酯,它们对BACE-1有抑制作用,其IC50分别是18、13和21 μmol·L-1.结论:植物共生的米曲霉次生代谢产物对抗阿尔茨海默病可能具有一定的药理作用.