线粒体靶向DQA-DOX连接物的制备及其逆转肿瘤耐药活性研究

• 作者: 刘道洲 叶威良 周四元 宋彦峰 崔晗 张邦乐 滕增辉
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 地喹氯铵 阿霉素 线粒体 多药耐药
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 化学
• 页码范围: 283-286
• 页数: 4页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2015.03.019

摘要

目的：为寻找线粒体靶向的抗肿瘤药物，将阿霉素（doxorubicin ，DOX）与地喹氯铵（dequalinium ，DQA）连接形成DQA‐DOX ，观察DQA‐DOX的抗肿瘤作用。方法合成DQA‐DOX连接物，通过MTT、细胞摄取实验对DQA‐DOX进行体外抗肿瘤活性研究。结果细胞毒性实验显示：与游离DOX相比，DQA‐DOX对A549细胞的毒性比游离DOX明显低，但DQA‐DOX对耐DOX细胞MCF‐7／ADR细胞的毒性比游离DOX显著增强。共聚焦显微镜观察结果显示：MCF‐7／ADR细胞给予游离DOX后，DOX在细胞浆和细胞核分布得很少；MCF‐7／ADR细胞给予DQA‐DOX后，DQA‐DOX特异性地分布于线粒体。结论DQA‐DOX具有对抗阿霉素耐药作用，有进一步研究的价值。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张邦乐	第四军医大学药学院药剂学教研室	59	382	11.0	15.0
2	周四元	第四军医大学药学院药剂学教研室	89	886	15.0	26.0
3	刘道洲	第四军医大学药学院药剂学教研室	11	48	4.0	6.0
4	崔晗	第四军医大学药学院药剂学教研室	12	51	4.0	6.0
5	滕增辉	第四军医大学药学院药剂学教研室	16	86	6.0	8.0
6	叶威良	第四军医大学药学院药剂学教研室	7	16	3.0	3.0
7	宋彦峰	第四军医大学药学院药剂学教研室	5	6	2.0	2.0