1-(4-溴苯基)-5-苯基-1H-1,2,3-三氮唑键合人血清白蛋白的作用机制及抗菌活性

• 作者: 何文英 司宏宗 吴禄勇 吴秀丽 岳玉林 张宁 舒火明 莫峥嵘
• 来源期刊: 分析科学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 1-(4-溴苯基)-5-苯基-1H-1,2,3-三唑 人血清白蛋白 分子模拟 光谱法 键合机制
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 757-762
• 分类号: O657
• 语种: 中文
• DOI: 10.13526/j.issn.1006-6144.2015.06.004

摘要

利用化学信息学、多种光谱法及抗菌实验,研究了1-(4-溴苯基)-5-苯基-1H-1,2,3-三唑(1-(4-bromophenyl)-5-phenyl-1 H-1,2,3-triazole,BPTA)键合人血清白蛋白(HSA)的作用机制及抗菌活性.研究了BPTA的荧光光谱及紫外光谱;分子模拟确定了BPTA与HSA的键合区域和模式,位点竞争实验确定了BPTA在HSA亚结构域的位点Ⅱ发生作用.利用荧光偏振、紫外光谱、同步及三维荧光方法在模拟生理条件下研究了BPTA与HSA的作用机制及对蛋白微环境和二级结构的影响,并求得不同温度下BPTA与HSA作用的键合参数和热力学参数,确定了键合模式主要是疏水力作用、氢键及范德华作用.从分子水平上揭示了BPTA与HSA相互作用的机制,说明BPTA在生理条件下能被HSA载运至靶位发挥药效.另外,抗菌实验表明,BPTA对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、四联球菌及白色念珠菌6种菌类均有明显的抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	司宏宗	青岛大学计算科学与工程技术研究中心	15	68	5.0	8.0
2	吴秀丽	海南师范大学化学化工学院	4	7	2.0	2.0
3	莫峥嵘	海南师范大学化学化工学院	12	73	3.0	8.0
4	何文英	海南师范大学化学化工学院	17	53	4.0	6.0
5	张宁	海南师范大学化学化工学院	4	2	1.0	1.0
6	岳玉林	海南师范大学化学化工学院	1	2	1.0	1.0
7	吴禄勇	海南师范大学化学化工学院	12	17	3.0	3.0
8	舒火明		5	19	2.0	4.0