以二氢吡唑为先导的新型化合物靶向hTERT 抑制 SMMC-7721的增殖

• 作者: 何旭 刘新华 孟晓明 李俊 黄成
• 来源期刊: 安徽医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 二氢吡唑 香豆素 人肝癌细胞株 SMMC-7721 增殖抑制 hTERT
• 年，卷（期）: 2015,（8）
• 所属期刊栏目: 基础医学研究
• 页码范围: 1053-1057
• 页数: 5页
• 分类号: R962
• 字数: 4407字
• 语种: 中文

摘要

目的：观察以二氢吡唑为先导的新型化合物对人肝癌细胞株 SMMC-7721增殖抑制的影响。方法采用噻唑蓝(MTT)比色法筛选对 SMMC-7721细胞株增殖的抑制作用较强的小分子化合物，并用流式细胞周期实验观察化合物对细胞周期的影响，采用改良的端粒重复序列扩增程序(TRAP)实验检测端粒酶的活性， Western blot 法检测化合物对hTERT 蛋白表达的影响。结果与香豆素类衍生物相对比，新型二氢吡唑类化合物显示出较好的抑制肿瘤细胞增殖的作用；流式细胞周期检测结果显示该化合物通过 S 期阻滞影响细胞增殖；改良的 TRAP 实验结果显示该化合物对端粒酶的活性具有较明显的抑制作用；Western blot 法结果显示该化合物可以显著降低 hTERT 蛋白的表达。结论以二氢吡唑为先导的新型化合物具有抑制 SMMC-7721细胞的增殖的作用和周期阻滞作用，初步发现这主要是通过靶向 hTERT抑制端粒酶的活性实现的。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李俊	安徽医科大学药学院	493	5712	35.0	53.0
7	黄成	安徽医科大学药学院	52	485	12.0	20.0
13	孟晓明	安徽医科大学药学院	19	203	6.0	14.0
19	刘新华	安徽医科大学药学院	13	31	3.0	4.0
20	何旭	安徽医科大学药学院	2	20	2.0	2.0