芹菜素对肺癌细胞氨肽酶N抑制作用机制的研究

• 作者: 付欢欢 周云峰 廖娟 罗飞 肖江卫
• 来源期刊: 解放军医药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 芹菜素 肺癌细胞A549 氨肽酶N 抑制作用 分子模拟
• 年，卷（期）: 2015,（8）
• 所属期刊栏目: 肿瘤基础与临床
• 页码范围: 21-24
• 页数: 4页
• 分类号: R285.5|R-332
• 字数: 3073字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-140X.2015.08.006

摘要

目的：探讨芹菜素对肺癌细胞氨肽酶N活性的影响及其对肺癌细胞A549生长抑制作用的机制。方法采用酶抑制动力学方法，观察芹菜素对氨肽酶N的抑制作用和延滞时间；进行肺癌细胞A549和肺正常细胞MRC-5生长的抑制试验；通过锌离子螯合实验和分子对接研究芹菜素与氨肽酶N的相互作用机制。结果芹菜素能够对肺癌细胞A549的生长产生抑制作用，对正常细胞MRC-5具有较低的毒性，且是一种可逆的竞争型氨肽酶N抑制剂[半数抑制浓度(IC50)为(71.22±2.43)μmol/L]；锌离子螯合实验和分子模拟结果表明，芹菜素能够优先结合到氨肽酶N的活性中心锌离子附近，并与催化基团His383和Glu350形成氢键。结论芹菜素是一种竞争性的氨肽酶N抑制剂，能够特异性地对肺癌细胞A549的生长起到抑制作用。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	肖江卫	川北医学院附属医院普外一科	32	77	6.0	6.0
2	罗飞	川北医学院附属医院药剂科	16	81	4.0	8.0
3	廖娟	川北医学院附属医院消化内科	13	86	4.0	9.0
4	周云峰	川北医学院附属医院胸心外科	10	23	3.0	4.0
5	付欢欢	川北医学院附属医院胸心外科	10	28	4.0	5.0