3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑的合成及抗菌活性

• 作者: 刘金彪 卢俊瑞 张玫 张瑞波 张贺 杨旭云 王宏韫 王美君 穆江蓓
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 1,2,4-三唑 S-β-D-糖苷 去乙酰化 抗菌活性 烯脂酰还原酶
• 年，卷（期）: 2015,（8）
• 所属期刊栏目: 有机化学
• 页码范围: 1521-1529
• 页数: 9页
• 分类号: O626.26
• 字数: 4994字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20150194

摘要

以自制的5-取代芳基-4-氨基-3-巯基-1,2,4三唑为底物,经糖基修饰后,在甲醇钠/甲醇/二氯甲烷体系中经水解脱除糖环上的乙酰基,得到9个新化合物5-取代苯基-4-氨基-3-S-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1,2,4-三唑(6a～6i),其结构经核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR),红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)确认.生物活性测试结果表明,目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均显示出良好的抑菌活性.化合物6g对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌的最小抑菌浓度分别达到2,8,32和8 μg/mL,抑菌效果接近或优于对照药物三氯生和氟康唑.利用Autodock程序研究了目标化合物(6a～6i)与大肠杆菌烯脂酰还原酶(FabⅠ)受体蛋白分子的相互作用和结合自由能变化规律.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张瑞波	天津理工大学化学化工学院	11	74	5.0	8.0
2	卢俊瑞	天津理工大学化学化工学院	72	402	10.0	16.0
3	刘金彪	天津理工大学化学化工学院	25	54	5.0	6.0
4	穆江蓓	天津理工大学化学化工学院	8	54	5.0	7.0
5	王美君	天津理工大学化学化工学院	5	32	4.0	5.0
6	杨旭云	天津理工大学化学化工学院	6	35	4.0	5.0
7	王宏韫	天津理工大学化学化工学院	3	15	2.0	3.0
8	张贺	天津理工大学化学化工学院	5	38	4.0	5.0