槲皮素通过抑制蛋白酶体活性减轻心肌细胞肥大

• 作者: 刘英华 李素娟 罗健东 陈奎香
• 来源期刊: 中国病理生理杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 槲皮素 心肌细胞肥大 蛋白酶体抑制
• 年，卷（期）: 2015,（8）
• 所属期刊栏目: ? 论 著?
• 页码范围: 1352-1359
• 页数: 8页
• 分类号: R541|R363.2
• 字数: 5114字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-4718.2015.08.002

摘要

目的：探讨槲皮素对血管紧张素Ⅱ（angiotensinⅡ，AngⅡ）诱导的心肌细胞肥大的防治作用及机制。方法：分别在原代新生大鼠心肌细胞和培养的H9c2心肌细胞，用100 nmol／L的AngⅡ诱导心肌细胞肥大模型，并给予3种不同浓度的槲皮素（10μmol／L，20μmol／L，40μmol／L）处理，利用免疫荧光检测原代和H9c2心肌细胞表面积的改变，采用荧光底物法检测H9c2心肌细胞蛋白酶体的活性变化，以及用Western blot检测H9c2心肌细胞糖原合酶激酶（ GSK）－3α／β、Akt及其磷酸化情况。结果：与对照组相比，模型组原代心肌细胞和H9c2心肌细胞表面积均显著增大，槲皮素处理组2种心肌细胞表面积较模型组均明显减小，而20μmol／L槲皮素组减小更明显（P＜0．05）。在H9c2细胞实验中发现模型组蛋白酶体的糜蛋白酶样、半胱天冬酶样和胰蛋白酶样活性明显升高，20μmol／L和40μmol／L槲皮素组半胱天冬酶样和胰蛋白酶样活性较模型组均明显降低，而糜蛋白酶样活性只有在槲皮素20μmol／L时有显著差异（ P＜0．05）；Western blot 检测结果显示，模型组磷酸化（ p）－GSK－3α、p－GSK－3β和p－Akt水平较对照组均明显增加，而20μmol／L和40μmol／L槲皮素处理均使p－GSK－3α、p－GSK－3β和p－Akt水平明显下降（P＜0．05）。结论：槲皮素可明显抑制蛋白酶体活性从而减轻心肌细胞肥大，其机制可能是通过下调Akt活性而升高GSK－3α／β活性实现的。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘英华	广州医科大学药理教研室	10	38	5.0	6.0
2	罗健东	广州医科大学药理教研室	13	29	3.0	4.0
3	李素娟	广州医科大学药理教研室	2	7	1.0	2.0
4	陈奎香	广州医科大学药理教研室	1	6	1.0	1.0