4-氟苯基-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂?类化合物的合成、结构和抑真菌活性

• 作者: 吴萌 张静 李媛 穆博帅 边艳青
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 1 ,5-苯并硫氮杂? 抑真菌活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 687-697
• 页数: 11页
• 分类号: O626
• 字数: 3667字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20140875

摘要

合成了26个4-氟苯基取代的1,5-苯并硫氮杂?类化合物2a~2z,其结构经核磁共振波谱、红外光谱和高分辨质谱确证.采用抑菌圈法测试了其对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性,结果表明,4-(2,3-二氟苯基)/(2,5-二氟苯基)/(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂?(2a~2f)对新生隐球菌有较强的抑制作用,但杂2a~2z对白色念珠菌均无活性.进一步考察了高活性杂?2a~2f对新生隐球菌的最小抑菌浓度( MIC, MIC80)和最小杀菌浓度( MFC),发现其MIC和MFC远低于对照药氟康唑.在此基础上,对杂?2a ~2f 进行了初步构效关系研究, 并合成了4 个系列21 个杂衍生物3a ~3f, 4a ~4f, 5a ~5f 和6a ~6c.通过考察其对新生隐球菌的抑菌效果, 证明了杂?2a ~2f 分子中的硫原子、碳氮双键结构单元以及2 位的甲氧/ 乙氧羰基是该类化合物抑真菌的必需基团.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李媛	河北师范大学化学与材料科学学院	61	188	6.0	10.0
2	张静	河北师范大学化学与材料科学学院	43	252	9.0	15.0
3	边艳青		2	4	2.0	2.0
4	穆博帅	河北师范大学化学与材料科学学院	4	4	1.0	1.0
5	吴萌		1	2	1.0	1.0