吗替麦考酚酯在自身免疫性疾病患者体内的药代动力学研究

• 作者: 余自成 周蓉 唐原君 干志彬 沈杰 陈红君
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 吗替麦考酚酯 麦考酚酸 酚化葡萄糖醛麦考酚酸 自身免疫性疾病 药代动力学
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 论著 -- 药代动力学研究
• 页码范围: 102-105
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R979.5
• 字数: 2918字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2015.02.007

摘要

目的：探讨免疫抑制剂吗替麦考酚酯（ MMF）在自身免疫性疾病患者体内首次给药和稳态后的药代动力学。方法自身免疫性疾病患者14例，口服吗替麦考酚酯0.75 g，q12 h，连续服药7 d达稳态，用高效液相色谱法测定MMF的活性代谢物麦考酚酸（ MPA）及二级代谢物酚化葡萄糖醛麦考酚酸（ MPAG）的血药浓度，并评价2种代谢物的体内暴露药量与患者肾功能的关系。结果 MPA首次服药及稳态后的Cmax分别为（8.45±7.54），（10.89±4.37）mg· L－1，AUC0－12h分别为（41.07±49.26），（55.09±41.74）mg· h· L－1；MPAG首次及稳态后的Cmax分别为（41.24±28.57），（67.63±36.98） mg · L－1， AUC0－12h分别为（487.25±326.53），（720.79±413.86）mg· h· L－1；两者在患者个体间药代动力学参数差异均较大，且稳态后的AUC0－12h与首次给药相比均明显增大（ P＜0.05）；MPAG的体内暴露药量与肾功能存在明显负相关（ P＜0.05），而MPA的体内暴露药量与患者肾功能无明显相关性（ P＞0.05）。结论自身免疫性疾病患者同方案给药后，MPA及MPAG血药浓度及药代动力学个体间差异大，且在体内存在明显蓄积现象。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	沈杰	同济大学附属杨浦医院肾内科	19	130	6.0	11.0
2	余自成	同济大学附属杨浦医院临床药学与药理学研究室	38	36	4.0	5.0
3	陈红君	同济大学附属杨浦医院临床药学与药理学研究室	11	25	3.0	5.0
4	周蓉	同济大学附属杨浦医院肾内科	26	83	5.0	8.0
5	唐原君	同济大学附属杨浦医院临床药学与药理学研究室	8	14	1.0	3.0
6	干志彬	同济大学附属杨浦医院临床药学与药理学研究室	8	20	2.0	4.0