不同相对分子质量PEG-CHMC修饰乳剂对二次注射PE2000诱导产生ABC现象的研究

• 作者: 孙晶 焦姣 范迪 邓意辉 郭立刚 黄振君
• 来源期刊: 中国药剂学杂志：网络版
• 学科: 医学
• 关键词: 药剂学 PEG相对分子质量 加速血液清除现象 聚乙二醇-胆固醇碳酸酯 循环时间 ABC index
• 年，卷（期）: 2016,（6）
• 页码范围: 213-223
• 页数: 11页
• 分类号: R94

摘要

目的 研究比较不同相对分子质量PEG-CHMC修饰乳剂（PEG-CHMC coating emulsion,CHMCE）在大鼠体内的药动学行为及其对二次注射PEG2000-DSPE修饰乳剂（PEG2000-DSPE coating emulsion,PE2000）诱导的ABC现象,探究PEG相对分子质量对乳剂药动学行为及ABC现象的影响。方法 以摩尔分数10%PEG修饰密度制备载药乳剂CHMCE和PE,以磷脂剂量5μmol·kg-1进行大鼠尾静脉注射,分别于不同时间点进行静脉取血,处死大鼠后分离肝、脾组织,血浆和组织样品经处理后通过HPLC分析药物含量。结果 通过比较药动学参数AUC（0-240 min）、tMRT（0-240 min）可知,高相对分子质量CHMCE（1 000、2 000、5 000）的循环时间较低相对分子质量CHMCE（400、600、800）有所延长,但延长程度不高;CHMCE诱导PE2000产生ABC现象的结果显示,低相对分子质量CHMCE无ABC现象,而高相对分子质量CHMCE诱导了一定强度的ABC现象（CHMCE1000、CHMCE2000和CHMCE5000的ABC index（0-60 min）分别为0.64、0.59和0.53）。结论 PEG相对分子质量在CHMCE的药动学行为及ABC现象的产生中具有重要影响,研究结果对PEG相对分子质量在ABC现象中的影响规律进行了补充,为PEG化制剂相对分子质量的选择提供了一定借鉴。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孙晶	沈阳药科大学药学院	22	16	2.0	3.0
2	邓意辉	沈阳药科大学药学院	133	717	16.0	23.0
3	焦姣	沈阳药科大学药学院	3	0	0.0	0.0
4	黄振君	沈阳药科大学药学院	4	0	0.0	0.0
5	范迪	沈阳药科大学药学院	4	0	0.0	0.0
6	郭立刚	沈阳药科大学药学院	2	0	0.0	0.0