高载药量甘草次酸纳米混悬剂的制备及其大鼠体内药动学研究

• 作者: 刘营营 国瑞琪 王向涛 肖瑶 苏文晶
• 来源期刊: 药物评价研究
• 学科: 医学
• 关键词: 甘草次酸 纳米混悬剂 药动学
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 药动学评价
• 页码范围: 74-79
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.013

摘要

目的 制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs),并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究.方法 将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量比5:1,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs.相同剂量(50.00mg/kg)的GA-NSPs分别以ig和尾iv的方式给药,于给药后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h经大鼠眼球后静脉丛取血,血浆经过处理后,HPLC法测定各组SD大鼠给药后不同时间点血浆药物浓度.色谱柱为Symmetryshield C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸水(梯度洗脱),柱温25℃,体积流量1.00 mL/min,紫外检测波长254nm,进样量50.00μL.结果 GA-NSPs的平均粒径为298.1nm,载药量为(77.40±0.93)％.大鼠血浆低、中、高3个浓度的方法回收率分别为(116.6±3.8)％、(88.8±1.3)％和(83.0±1.5)％,日内、日间精密度RSD均小于5％.GA-NSPs尾iv组的Cmax是ig组的8.13倍,GA-NSPs尾iv组的AUC值是ig组的1.28倍.结论 制备的GA-NSPs稳定性好,可同时满足ig和iv给药的要求.药动学研究结果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等网状内皮系统分布,利于对保肝和对肝脏疾病的治疗.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	肖瑶	黑龙江中医药大学药学院	2	10	2.0	2.0
3	苏文晶	哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心	3	13	3.0	3.0
4	刘营营	黑龙江中医药大学药学院	3	15	2.0	3.0
10	国瑞琪	黑龙江中医药大学药学院	2	9	2.0	2.0