夫西地酸纳米混悬剂原位凝胶的制备与评价

• 作者: 朱丽丹
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 夫西地酸 纳米混悬剂 原位凝胶 星点设计-效应面法
• 年，卷（期）: 2019,（6）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 792-797
• 页数: 6页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2019.06.019

摘要

目的 制备夫西地酸纳米混悬剂原位凝胶并评价其质量.方法 采用反溶剂沉淀-超声法制备夫西地酸纳米混悬剂,并通过单因素实验考察了纳米混悬剂的处方和制备工艺;以泊洛沙姆作为凝胶基质将夫西地酸纳米混悬剂制备成原位凝胶,并以泊洛沙姆407(P407)与泊洛沙姆188(P188)的质量浓度作为考察因素,以凝胶化温度作为评价指标,采用星点设计-效应面法优化原位凝胶处方,得到满足凝胶化温度范围的设计空间;评价了夫西地酸纳米混悬剂的外观形态、粒径分布和Zeta电位等理化性质;比较了夫西地酸原料药、夫西地酸纳米混悬剂以及原位凝胶的体外药物释放行为.结果 制备的夫西地酸纳米混悬剂平均粒径为335.7±34.5 nm,多分散性指数(PdI)为0.216±0.015,Zeta电位为-9.4±0.8 mV;扫描电镜下显示夫西地酸纳米混悬剂呈球形或近球形分布;通过实验优化得到夫西地酸纳米混悬剂原位凝胶的设计空间,在设计空间内任取一点:P407的质量浓度为22.0 mg·mL-1,P188的质量浓度为6.0 mg·mL-1,凝胶温度为34.0℃;夫西地酸纳米混悬剂与原料药相比释药速度及程度显著提高,1 h内药物累积释放完全,而原位凝胶可减慢夫西地酸纳米混悬剂的释药速率.结论 将夫西地酸制备成纳米混悬剂,可提高药物溶解度,改善药物释放速度,进一步制备成原位凝胶有望提高药物的治疗效果.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱丽丹	大连市第三人民医院药剂科	1	0	0.0	0.0