新藤黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450亚型酶活性的影响

• 作者: 何瑞曦 彭代银 彭慧 朱妍妍 陈伟 陈卫东
• 来源期刊: 安徽中医药大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 新藤黄酸 “Cocktail”探针药物法 大鼠肝微粒体 细胞色素P450
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 78-83
• 页数: 6页
• 分类号: R285.5
• 字数: 4932字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-7246.2016.01.023

摘要

目的 采用“Cocktail”探针药物法考察新藤黄酸对大鼠肝微粒体细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)亚型酶活性的影响.方法 将新藤黄酸与6种亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4)对应的特异性混合探针药茶碱、双氯芬酸钠、奥美拉唑、右美沙芬、氯唑沙宗和咪达唑仑与大鼠肝微粒体孵育,采用高效液相色谱法同时检测肝微粒体中6种探针底物的相对酶活性并计算其半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50).结果 不同浓度新藤黄酸作用后大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4酶活性相比较,差异均具有统计学意义,且随着新藤黄酸的浓度增高,各种酶的活性呈现明显的降低趋势.通过抑制曲线计算得到新藤黄酸对CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4的IC50值分别为4.18、45.61、10.02 μmol/L,对CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1的IC50值均大于100 μmol/L.结论 新藤黄酸对CYP2C19酶活性有中等抑制作用,对CYP3A4酶活性有弱抑制作用,但对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1酶活性没有抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	彭代银	安徽中医药大学药学院	180	2326	24.0	41.0
3	陈伟	安徽中医药大学药学院	10	56	5.0	7.0
7	朱妍妍	安徽中医药大学药学院	3	11	2.0	3.0
11	何瑞曦	安徽中医药大学药学院	3	7	2.0	2.0
15	彭慧	安徽中医药大学药学院	1	2	1.0	1.0