新型黄芩苷金属离子配合物对Kv1.4和Cav3.2离子通道的影响

• 作者: 徐凯 樊君 边平凤 郭明 陈渊 陈茂青
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 黄芩苷 黄芩苷金属配合物 离子通道 全细胞膜片钳技术
• 年，卷（期）: 2016,（9）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 935-940
• 页数: 6页
• 分类号: R285.5
• 字数: 3615字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2016.09.005

摘要

目的：探讨新型黄芩苷（BC）金属离子钴、铜和镍（Co2+，Cu2+和Ni2+）配合物（BMC）对Kv1.4和Cav3.2离子通道的影响。方法稳定转染法获得分别装载各种离子通道（hERG，Kv1.2，Kv1.3，Kv1.4， Kv1.5，Kv1.6，Kv1.7，Kv1.8，Kir1.1，Kir2.1，KCNQ和Cav3.2）的HEK293细胞或者CHO细胞，应用全细胞膜片钳技术检测BC及BMC（BC-Co，BC-Cu和BC-Ni）对各离子通道的影响。全细胞膜片钳法检测不同浓度BC-Co和BC-Cu对稳态表达Kv1.4和Cav3.2离子通道的细胞上离子通道电流变化的影响。结果获得了稳定表达各离子通道的CHO细胞或HEK293细胞模型。BMC对各离子通道均有一定影响，尤其对Kv1.4和Cav3.2的影响最为明显。BC-Co，BC-Cu和BC-Ni（10μmol·L-1）对Kv1.4的抑制率分别为91%，76%和-10%，对Cav3.2的抑制率分别为43%，57%和-14%，表现为金属离子的类效关系。BC-Co对Kv1.4和Cav3.2的IC50分别为1.69和0.81μmol · L-1；BC-Cu对Kv1.4和Cav3.2的IC50分别为1.66和0.58μmol·L-1。结论 BC-Cu和BC-Co对Kv1.4和Cav3.2离子通道有浓度依赖性地明显影响。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭明	浙江农林大学理学院	83	233	7.0	11.0
2	边平凤	浙江大学化学系	5	26	3.0	5.0
3	樊君	浙江农林大学理学院	1	0	0.0	0.0
4	陈渊	浙江农林大学林业与生物技术学院	1	0	0.0	0.0