利用新型氮烷基化方法合成抗组胺药物羟嗪

• 作者: 曹胜华 杜伟宏 林家富 罗红兵 董宏波 郑登宇
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 羟嗪 药物合成 Raney-Ni 氮烷基化
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2709-2714
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201604060

摘要

首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,11)、布克利嗪(Buclizine,1rm)与钙离子通道阻滞剂洛美利嗪(Lomerizine,1n),为此方法在这些药物上的首次应用,提高了其在药物合成方面的应用价值.