目的:建立同时测定生物样品中半枝莲碱 A 和半枝莲碱 B 的 LC-MS/MS 分析方法,并对其药代动力学进行研究。方法血浆样品采用乙酸乙酯萃取,BDS Hypersil C18(50 mm×2.1 mm,2.4μm)色谱柱进行梯度洗脱,柱温40℃,流动相为乙腈:0.05%甲酸水溶液,流速为0.25 mL/min。电喷雾离子源,MRM 模式。大鼠单剂量灌胃500 mg/kg 半枝莲提取物后,检测半枝莲碱 A 和半枝莲碱 B 的血药浓度,DAS 软件对其血药浓度-时间曲线进行拟合,统计矩模型计算药动学参数。结果半枝莲碱 A 和半枝莲碱 B 在0.512~258.0 ng/mL 和0.482~241.0 ng/mL 间线性关系良好(r 2>0.994);精密度、准确度、提取回收率和基质效应、稳定性均符合生物样品分析要求。半枝莲碱 A 和半枝莲碱 B 的 AUC(0-t)分别为(88.69±12.4)μg/L·h 和(57.09±9.84)μg/L·h,达峰浓度分别为(10.22±1.31)ng/mL 和(6.27±0.80)ng/mL。结论该方法简便、准确、灵敏,可用于半枝莲提取物中半枝莲碱 A 和半枝莲碱 B 体内药代动力学研究。