新型抗脑卒中化合物TID-101自微乳制剂大鼠体内生物利用度研究

• 作者: 余惟平 喻芳邻 梅丹宇 梅兴国 王汝涛 高广宇 龚伟
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 脑卒中 液相色谱-串联质谱 自乳化释药系统 药代动力学 生物利用度
• 年，卷（期）: 2016,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 731-735
• 页数: 5页
• 分类号: R94|R96
• 字数: 4172字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2016.04.027

摘要

目的：建立测定大鼠血浆中防治缺血性脑卒中化合物TID-101的LC-MS/MS方法，并研究其自微乳制剂大鼠体内生物利用度及药代动力学特征。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理，以乙腈-水为流动相，采用ESI源以多反应监测方式进行负离子检测，用于定量分析的离子反应为m/z 353.4→323.2（TID-101）和433.4→353.4（醋酸地塞米松，内标）。将建立的方法应用于大鼠口服TID-101自微乳的生物利用度及药代动力学研究。结果 TID-101在10～95000 ng/ml内呈良好的线性关系（r=0.9998），日内、日间精密度（RSD）均＜15%，回收率在83.4%～87.0%之间。应用此法测试大鼠静脉注射TID-101脂肪乳和口服原料药及自微乳制剂后的血药浓度，计算出原料药混悬液和自微乳的口服绝对生物利用度分别为2.8%和14.9%。结论本法操作简单、准确、灵敏度高，可用于TID-101大鼠体内药动学研究；自乳化释药系统能有效提高TID-101大鼠口服生物利用度。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	龚伟	军事医学科学院毒物药物研究所	32	121	7.0	9.0
2	梅兴国	军事医学科学院毒物药物研究所	199	1671	19.0	29.0
3	喻芳邻	军事医学科学院毒物药物研究所	7	18	2.0	4.0
4	王汝涛		4	17	2.0	4.0
5	高广宇	军事医学科学院毒物药物研究所	2	13	1.0	2.0
6	梅丹宇		1	0	0.0	0.0
7	余惟平		1	0	0.0	0.0