3-甲氧基异甘草素的合成及其对宫颈癌细胞的影响

• 作者: 任丙昭 木合布力·阿布力孜 杨旭超 西力扎提·阿不来提
• 来源期刊: 新疆医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 3-甲氧基异甘草素 羟醛缩合反应 人宫颈癌 SiHa 细胞 抗癌活性
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 基础医学研究
• 页码范围: 173-178
• 页数: 6页
• 分类号: R966
• 字数: 5107字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-5551.2016.02.011

摘要

目的：以异甘草素（ILG）为先导化合物进行化学合成其衍生物3-甲氧基异甘草素（3-MO-ILG），探讨其体外抗宫颈癌活性。方法采用硼酸催化高温法、羟基保护法、微波辅助碱催化法3种方法进行羟醛缩合反应而制备目标化合物；以人宫颈癌 SiHa 细胞为体外模型，用3-（4，5-二甲基噻唑-2）-2，5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）法测定对癌细胞增长的抑制率；用流式细胞仪测定促进癌细胞凋亡作用，以顺铂作为阳性对照组。结果用硼酸催化高温法、羟基保护法、微 波 辅 助 碱 催 化 法3种 方 法 所 得 到 的 3-甲氧基异甘草素产率分别为8．9％、9．27％和57．60％。3-甲氧基异甘草素对 SiHa 细胞具有较强抑制增殖作用，当药物浓度为20～150μg／mL、作用时间为24 h时，其抑制率可达93．5％；当作用时间达到72 h 时，抑制率最强。3-甲氧基异甘草素在100μg／mL 时，对 SiHa 细胞早期凋亡率为38．6％，晚期凋亡率为1．4％，具有明显的促细胞凋亡作用。结论微波辅助碱催化方法在查尔酮类化合物的合成中具有产率较高的方法。3-甲氧基异甘草素对 SiHa 细胞具有较强抑制增殖作用，并且具有明显浓度和时间依赖性；同时对 SiHa 细胞具有明显的促细胞凋亡作用。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	木合布力·阿布力孜	新疆医科大学药学院药物化学有机教研室	61	620	11.0	23.0
2	杨旭超	新疆医科大学药学院药物化学有机教研室	9	27	3.0	4.0
3	西力扎提·阿不来提	新疆医科大学药学院药物化学有机教研室	6	24	3.0	4.0
4	任丙昭	新疆医科大学药学院药物化学有机教研室	9	31	3.0	5.0