长春新碱长循环热敏脂质体的抗肿瘤活性

• 作者: 刘楠 喻芳邻 张慧 李明媛 杨阳 梅兴国 龚伟
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 长春新碱 长循环热敏脂质体 药效学评价
• 年，卷（期）: 2016,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 491-495
• 页数: 5页
• 分类号: R944.9|R979.1
• 字数: 3625字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2016.03.017

摘要

目的：评价长春新碱长循环热敏脂质体（VTSL）的体内外抗肿瘤活性。方法采用MTT法评价长春新碱注射液（VCR）和VTSL对sw620、PANC细胞的细胞毒作用；使用香豆素-6（Cou-6）标记脂质体，Hoechst 33258细胞染色，激光共聚焦显微镜观察HT-1080细胞对长循环热敏脂质体（TSL）摄取情况；建立荷瘤裸鼠模型（HepG-2、MCF-7），给药后加热肿瘤部位30 min，测量裸鼠体质量和肿瘤体积，比较研究VTSL的抑瘤效果。结果脂质体组给药后72 h，sw620细胞活性均＜5%，PANC细胞活性均＜20%，较VCR显示出更强的细胞毒作用；Cou-6标记脂质体加热后细胞内绿色荧光增强，细胞摄取增多；同剂量下VCR和VTSL对HepG-2、MCF-7的抑瘤率分别是50.0%和69.7%，47.8%和76.1%，治疗结束后肿瘤质量存在显著性差异。结论将长春新碱制备成为VTSL提高了细胞毒性，加热能促进脂质体与细胞膜融合；在相同治疗剂量下，VTSL比VCR抑瘤率显著提升且存在一定的剂量依赖性。结果表明将长春新碱制备为VTSL应用于实体瘤治疗，能显著提高其治疗效果，有潜力拓展该药物的临床适用范围。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张慧	军事医学科学院毒物药物研究所	15	58	5.0	7.0
2	龚伟	军事医学科学院毒物药物研究所	32	121	7.0	9.0
3	梅兴国	军事医学科学院毒物药物研究所	199	1671	19.0	29.0
4	刘楠	军事医学科学院毒物药物研究所	45	138	7.0	9.0
5	杨阳	军事医学科学院毒物药物研究所	8	28	4.0	4.0
6	喻芳邻	军事医学科学院毒物药物研究所	7	18	2.0	4.0
7	李明媛	军事医学科学院毒物药物研究所	5	23	2.0	4.0