新型含取代哌嗪的5-（吡啶-3-基）-1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱的合成及生物活性

• 作者: 张丽媛 张燕 李正名 李永红 王宝雷 詹益周
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 吡啶 1,2,4-三唑Mannich碱 哌嗪 生物活性
• 年，卷（期）: 2016,（6）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 1100-1107
• 页数: 8页
• 分类号: O626.32
• 字数: 3839字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20160042

摘要

根据药物分子设计的活性基团组合原理,通过在1,2,4-三唑环的5位引入吡啶基,同时在4位芳基亚甲氨基的苯环上引入氟或三氟甲基,设计合成了一系列含氟、吡啶和哌嗪基团的1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱类化合物.通过核磁共振氢谱(1 H NMR)、碳谱(13 C NMR)和元素分析确证了目标化合物的结构.生物活性测试结果表明,部分化合物对油菜具有一定的除草活性；化合物2a,2d和2f(50 mg/L)对苹果轮纹病菌表现出较好的抑制活性,与对照药三唑酮活性相当；化合物2a,2b,2d和2i(180 mg/L)对酮醇酸还原异构酶( KARI酶)表现出了显著的离体抑制活性(抑制率51.7%~88.7%).