比较3种盐酸二甲双胍肠溶药物在比格犬体内的相对生物利用度

• 作者: 刘建芳 孙晓迪 宋静 庞鑫鑫 张伟 胡玉钦
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸二甲双胍 肠溶片 肠溶胶囊 溶出度 生物利用度
• 年，卷（期）: 2016,（15）
• 所属期刊栏目: 药代动力学研究
• 页码范围: 1407-1410
• 页数: 4页
• 分类号: R977.15
• 字数: 3154字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13699/j.cnki.1001-6821.2016.15.019

摘要

目的 研究3种盐酸二甲双胍肠溶药物在比格犬体内的相对生物利用度,并对其在不同溶出介质中的溶出曲线进行比较.方法 用转篮法测定3种药物在pH l.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐溶液、pH 6.0和pH 6.8磷酸盐溶液中的溶出度曲线.按三药物三周期交叉实验设计,6只比格犬分别空腹和餐后喂服盐酸二甲双胍肠溶片(A药)、肠溶片(B药)或肠溶胶囊(C药)500 mg.用HPLC法测定二甲双胍的血药浓度,用DAS 2.1.1软件计算药代动力学参数和相对生物利用度.结果 A药、B药和C药在pH l.2盐酸溶液和pH4.5醋酸盐溶液中几乎不释放,在pH 6.0和pH6.8磷酸盐缓冲液中的释放曲线差异有统计学意义,但在pH6.8磷酸盐缓冲液中45 min内释放均达75％以上.空腹时,A药、B药和C药的主要药代动力学参数如下:tmax分别为(1.63±0.86),(1.96±0.90)和(2.83±1.66)h;Cmax分别为(15.87±9.30),(18.06±6.96)和(13.49±10.42) μg·mL-1;AUCo_24 h分别为(48.79±26.98),(71.18±49.73)和(46.74±17.88) μg·mL-1·h.3种药的相对生物利用度分别为(148.3±38.4)％ (B/A),(121.1±77.2)％ (C/A)和(83.2±46.8)％(C/B).餐后的血药浓度较低,没有计算药代动力学参数.结论 食物对盐酸二甲双胍肠溶药物的吸收有显著影响,且在pH 6.0磷酸盐溶液体外溶出条件下能较好地区分盐酸二甲双胍肠溶药物的体内吸收情况.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘建芳	河北医科大学研究生学院	49	188	8.0	11.0
3	胡玉钦	白求恩国际和平医院药剂科	45	172	8.0	10.0
4	张伟	河北医科大学研究生学院	85	384	10.0	13.0
5	宋静	河北医科大学研究生学院	7	26	3.0	5.0
6	庞鑫鑫	白求恩国际和平医院药剂科	4	12	2.0	3.0
7	孙晓迪	山西医科大学药学院	3	1	1.0	1.0