pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究

• 作者: 张利红 李娟娟 武娜 沈刚 程玲 袁海龙 邱玲 郑娟 韩晋
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 黄芩苷 纳米晶体 pH依赖 结肠靶向 体外释放
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 298-303
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 字数: 5349字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2016.02.014

摘要

目的 制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化.方法 采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,用流化床干燥法固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数.然后,将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化.结果 黄芩苷纳米晶体微丸再分散后,平均粒径为(281.90±10.56) nm,多分散指数(PI)为(0.195 1 ±0.043 2),Zeta电位为(-31.7 ±2.1)mV.最优包衣处方为以Eudragit S100为包衣材料,8％的柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂,50％的滑石粉为抗黏剂,包衣增重量为15％.所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液2h、小肠液4h中的累积释药率小于13％,而在人工结肠液4h中达93％.结论 该制剂具有良好的结肠靶向释药性能.