槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性研究

• 作者: 李际红 杨帆 王正容 肖福香
• 来源期刊: 海南医学
• 学科: 医学
• 关键词: PLGA纳米粒 体外释放 槲皮素 吸收特性
• 年，卷（期）: 2016,（8）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1233-1235
• 页数: 3页
• 分类号: R914.2
• 字数: 2380字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-6350.2016.08.011

摘要

目的 研究槲皮素肠溶PLGA纳米粒各肠段的吸收特性.方法 采用高压均质法结合复乳-溶剂挥发法等方法制备槲皮素PLGA纳米粒,进行纳米粒形态学分析与粒径考察及包封率的测定,并优化制备工艺;考察药物在人工胃液、人工肠液不同介质中的槲皮素PLGA纳米粒的释放度;分别以Eudragit L100、Eudragit L100-55、Eudragit S10、HP55、HP50等肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒,比较粒径、包封率,筛选肠溶材料及制备方法;分别于人工胃液及人工肠液中测定不同槲皮素肠溶PLGA纳米粒释放度,与槲皮素PLGA纳米粒比较;从吸收部位、药物质量浓度、灌流速度三个方面对槲皮素肠溶PLGA纳米粒的各肠段吸收特性进行考察.结果 5种不同肠溶包衣材料与PLGA以一定比例量制备槲皮素纳米粒的包封率、粒径等指标比较差异均无统计学意义(P>0.05),且在PLGA浓度为100 mg/mL和50 mg/mL时析出大颗粒沉淀;在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度明显高于人工胃液中,差异有统计学意义(P<0.05);在人工肠液中的槲皮素PLGA纳米粒释放度为(84.6±9.8)%,明显高于人工胃液中的(64.7±4.6)%,差异有统计学意义(t=5.81,P<0.05);质量浓度为1μg/mL时,药物吸收速率常数为(6.6±1.6)Ka/h,质量浓度为10μg/ml时,药物吸收速率常数为(3.5±1.5)Ka/h,质量浓度为20.0μg/mL时,药物吸收速率常数为(2.0±0.4)Ka/h,十二指肠、空肠中的药物吸收速率常数为(7.5±2.5)Ka/h,回肠、结肠中的药物吸收速率常数为(2.7±1.4)Ka/h;灌流速度为0.2 mL/min时,药物吸收速率常数为(15.5±3.5)Ka/h;灌流速度为0.8 mL/min时,药物吸收速率常数为(26.5±1.7)Ka/h;药物吸收速率在质量浓度10~20μg/mL范围内出现了自身浓度抑制;在十二指肠、空肠的药物吸收速率常数明显高于回肠、结肠段,且药物吸收速度常数随着灌流速度的增高而逐渐增高,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 制备槲皮素-聚乳酸-羟基乙酸(QC-PLGA)纳米粒可显著提高抗肿瘤的缓释作用,在质量肿瘤切除术后残留癌灶方面前景广阔.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨帆		129	986	17.0	24.0
2	肖福香	深圳市福田区妇幼保健院药剂科	7	33	4.0	5.0
3	王正容	深圳市福田区妇幼保健院药剂科	12	61	5.0	7.0
4	李际红	深圳市福田区妇幼保健院药剂科	6	13	2.0	3.0